Tsimetidiin (kaubanimi Tagamet) on histamiini H2-retseptori antagonist, mis pärsib maohappe tootmist. … Meie tulemused näitasid, et tsimetidiin võib inhibeerida ALP-d mittekonkureeriva inhibeerimise kaudu Inhibiitori puudumisel leiti, et ensüümi V(max) ja K(m) on 13,7 mmol/mg prot.
Kas tsimetidiin on konkureeriv inhibiitor?
Tsimetidiin (Tagamet) oli tugevate, väga hüdrofiilsete, konkureerivate H2-retseptorite poolt vahendatud histamiini reaktsioonide esimene põlvkond, millele hiljem järgnesid ranitidiin ja famotidiin.
Milline inhibiitor on tsimetidiin konkurentsivõimetu?
Tsütokroom P450 inhibeerimine
Tsimetidiin on teatud tsütokroom P450 (CYP) ensüümide, sealhulgas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4, tugev inhibiitor. Tundub, et ravim pärsib peamiselt CYP1A2, CYP2D6 ja CYP3A4, mille puhul seda kirjeldatakse kui mõõduka inhibiitorit
Kas tsimetidiin on CYP inhibiitor?
Tsimetidiin on maksa tsütokroom P450 (CYP) inhibiitor in vivo ja in vitro nii rottidel kui inimestel. Siiski on tsimetidiini kontsentratsioonid, mis on vajalikud ravimi metabolismi pärssimiseks maksa mikrosoomides in vitro, 100–1000 korda kõrgemad kui need, mis on seotud sarnase inhibeerimise astmega in vivo.
Mis on tsimetidiini toimemehhanism?
Tsimetidiin seondub H2-retseptoriga, mis paikneb mao parietaalraku basolateraalsel membraanil, blokeerib histamiini toimet. Selle konkureeriva inhibeerimise tulemuseks on maohappe sekretsiooni vähenemine ning mao mahu ja happesuse vähenemine.
