Varfariini eliminatsioon toimub peaaegu täielikult metabolismi kaudu. COUMADIN metaboliseeritakse stereoselektiivselt maksa mikrosomaalsete ensüümide (tsütokroom P-450) poolt inaktiivseteks hüdroksüülitud metaboliitideks (valdav alt) ja reduktaaside kaudu redutseeritud metaboliitideks (varfariinalkoholid).
Kas varfariin metaboliseerub maksas?
(Varfariin metaboliseerub maksas. CYP1A1, CYP1A2 ja CYP3A4 metaboliseerivad (R)-enantiomeeri ning CYP2C9 metaboliseerib tugevamat (S)-enantiomeeri.
Kus varfariin metaboliseerub?
Varfariin koguneb maksa, kus need kaks isomeeri metaboliseeritakse erinevate radade kaudu. Aktiivsema S-isomeeri oksüdatiivset metabolismi mõjutab CYP2C9.
Kus antikoagulandid metaboliseeritakse?
Suukaudsed antikoagulandid metaboliseeritakse maksas ja erituvad uriini ja väljaheitega.
Kas varfariini metaboliseerib CYP2C9?
Varfariini manustatakse R- ja S-stereoisomeeride ratseemilise seguna. (S)-varfariin on kaks kuni viis korda tugevam kui (R)-varfariin, ja metaboliseerub peamiselt CYP2C9 vahendusel. muud tsütokroom P450 ensüümid (6).